ALEREX Tablet

Endikasyon Bilgisi:

İlacın etken maddesi  bir antihistanik olan Bilastin‘ dir. ALEREX 20 mg Tablet, vücutta doğal bir kimyasal olan histaminin yol açtığı ödem, kızarıklık, sıcaklık, kaşıntı, gözlerde sulanma, burun akıntısı gibi alerjik belirtilerin tedavisinde etkili bir ilaçtır. ALEREX, deride kızarıklık, şişlik ve kaşıntı gibi belirtileri içeren kurdeşen ve nedeni belli olmayan kronik kurdeşenin tedavisi ile boğaz, burun ve gözlerde  kaşıntı, hapşırma, gözlerde sulanma, burun tıkanıklığı veya burun akıntısı gibi belirtileri içeren mevsimlere bağlı alerjik nezlenin (saman nezlesi) tedavisinde kullanılmaktadır. Kullanımı 12 yaş ve üzeri çocuklar ve yetişkinler içindir.

ALEREX 20 mg Tablet Hakkında Bilinmesi Gereken Hususlar :

  1. Bilastine veya ilacın içindeki yardımcı bileşenlere daha önce aşırı hassasiyet durumu geliştiyse; ALEREX i kullanmamanız gerekmektedir.
  2. ALEREX, vücutta kızarıklık, kaşıntı, ödem, gözlerde sulanma, burun akıntısı gibi belirtilere yol açan histamin adlı kimyasalın etkilerini yavaşlatır.
  3. Eğer herhangi bir ilaca alerjiniz varsa veya orta derecede veya ağır böbrek fonksiyon bozukluğunuz var ise ya da başka ilaçlarla tedavi görüyorsanız; ALEREX‘i almadan önce hekiminize durumunuzu  anlatınız.
  4. ALEREX’i düzenli kullanmanıza rağmen belirtilerinizde bir iyileşme görülmez, hatta daha da şiddetlenirse acilen doktorunuzla görüşmelisiniz.
  5. ALEREX’in gıdalarla beraber kullanılması ilacın etkinliğini azaltabileceğinden, ALEREX’i yuttuktan sonra bir saat süresince yiyecek yememek ve meyve suyu içmemek gerekmektedir. Yemek yediyseniz veya meyve suyu içtiyseniz ALEREX’i 2 saat sonra almanız tavsiye edilir.
  6. •12 yaşından küçük çocuklarda kullanılması önerilmemektedir.
  7. ALEREX’i  hamilelik döneminde ve emzirme dönemlerinde doktorunuza danışmadan almayınız.

ALEREX 20 mg Tablet’ in Kullanım Şekli :



  1. Hekiminiz  ALEREX’i nasıl reçete ettiyse o şekilde kullanmanız gerekmektedir. Tedavi süresince mutlaka hekiminizin söylediklerini göz ardı etmeyiniz. Yanlış kullanım ve talimat dışı uygulamalar hastalığın seyrini olumsuz etkiler, sağlığınıza zarar verir.
  2. ALEREX’le tedavinizin ne kadar süreceği hususunda, hastalığınızın türünü ve ALEREX’i  kullanmanız gereken süreyi hekiminiz karar verecektir.
  3. ALEREX’in her dozunu bir bardak dolusu su ile birlikte mideniz boşken (aç karnına) yutunuz. ALEREX  tableti sabah aç karnına almak en uygun zamandır. İlacı aldıktan sonraki bir saat boyunca hiç bir şey yeyip içmeyiniz.
  4. ALEREX Tabletlerin  üzerindeki çentikli çizgi tabletin ikiye bölünmesini sağlamak amacıyla yapılmamıştır. Tabletin yutulmasını kolaylaştırmak amacıyla kırılması için tasarlanmıştır.
  5. •12 yaş ve üstü çocuklarda ve yetişkinlerde günlük önerilen doz: Günde 1 defa 1 ALEREX tablet şeklinde önerilir.

ALEREX 20 mg Tablet’ in diğer ilaçlarla etkileşimi :

—Ketokonazol (bir mantar ilacı),  Eritromisin (bir antibiyotik), Ritonavir (AIDS tedavisinde kullanılır), Diltiazem (anjina tedavisinde kullanılır), Rifampisin (bir antibiyotik),  Siklosporin (bağışıklık sisteminizin aktivitesini azaltarak organ reddini engellemek veya sedef hastalığı, atopik dermatit ya da romatoid artrit gibiotoimmün veya alerjik bozukluklarda hastalığın aktivitesini azaltmak amacıyla kullanılır) isimli ilaçlardan herhangi biriyle şu anda tedavi görüyorsanız ya da son zamanlarda yukarıdaki ilaçlardan birini kullandıysanız ALEREX’i  kullanmadan önce hekiminize kullandığınız ilaçları listeleyiniz.



ALEREX tabletin Olası Yan Etkileri :

  1. Baş ağrısı ve sersemlik ALEREX’in yaygın görülen yan etkileridir.
  2. ALEREX‘i kullandıktan sonra karın ağrısı, nefes almada güçlük, kurdeşen, yüzde, dudaklarda, dilde ve boğazda şişlik gibi alerjik bir durumla karşılaştığınızda acilen doktorunuza başvurunuz.

.

İlaç Etken Maddesi:  Bilastin
İlaç Marka İsmi: ALEREX 20 mg Tablet



Ruhsat Sahibi :
Firma Adı :ULAGAYLAR ilaç Sanayi Tic. A.Ş.
Adresi: Davutpaşa Cad. No:l2 (34010)
Topkapı/iSTANBUL

Üretici Firma : i.E. Ulagay ilaç Sanayii Türk A.Ş.
Davutpaşa Cad. No.l2 (34010)
Topkapı/ISTANBUL



ALEREX 20 mg Tablet kullanma talimatı


ALEREX 20 mg Tablet kullanma talimatı

KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde: Her bir tablette 20 mg bilastin içermektedir.
FARMASÖTİK ÖZELLİKLERİ : Film tablet oval bikonveks çentikli beyaz tablet. Çentik çizgisi ya|nızca yutmanın kolaylaştırılmasına yardımcı olmaya yöneliktir; eşit dozlara bölmek için değildir.
ALEREX ’in Yardımcı maddeleri:
Sodyum nişasta glukolat 1 mg
Mikrokristalin selüloz
Kolloidal silikon dioksit anhidr
Magnezyum stearat
ALEREX’in KLİNİK ÖZELLİKLERİ : Alerjik rinokonjonktivit (mevsimsel ve sürekli) ve ürtikerin semptomatik tedavisi. Alerjik rinokonjonktivit (SAR ve PAR) ve ürtiker semptomlarının hafifletilmesinde günde bir kez 20 mg (1 tablet). Tablet yiyecek veya meyve suyu alımından bir saat önce veya iki saat sonra oral yoldan alınmalıdır. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilmektedir.
ALEREX’le tedavi süresi:
Alerjik rinitte tedavinin alerjenlere maruz kalınan dönemle sınırlı olması gerekmektedir. Mevsimsel alerjik rinitte tedavi semptomların ortadan kalkmasıyla kesilebilir ve yeniden ortaya çıkmaları halinde tekrar başlatılabilir. Sürekli alerjik rinitte alerjenlere maruz kalınan dönemlerde hastalara devamlı tedavi önerilebilir. Ürtiker tedavisinin süresi şikayetlerin tipine, süresine ve seyrine bağlıdır.
Geriyatrik popülasyon: Yaşlı hastalarda herhangi bir dozaj ayarlaması gerekmemektedir. 65 yaş üzerindeki hastalarla ilgili yeterli deneyim yoktur.
Pediyatrik popülasyon: Bilastinin 12 yaşından küçük çocuklardaki güvenlilik ve etkililiği henüz belirlenmemiştir. Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili klinik deneyim bulunmamaktadır. Bilastin metabolize edilmediği için ve başlıca eliminasyon yolu renal klirens olduğundan dolayı, karaciğer yetmezliğinin sistemik maruziyetini güvenlilik sınırı üzerine çıkarması beklenmemektedir. Bu nedenle, karaciğer yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması yapılması gerekmemektedir.
ALEREX’in Kontrendikasyonları
Etkin madde olan bilastine veya yardımcı maddelerin herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
ALEREX hakkında Özel kullanım uyarıları ve önlemleri :
Bilastinin 12 yaşından küçük çocuklardaki etkililik ve güvenliliği henüz belirlenmemiştir. Orta şiddette veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda bilastinin örn: ketokonazol, eritromisin, siklosporin, ritonavir veya diltiazem gibi P-glikoprotein inhibitörleriyle birlikte uygulanması plazmadaki bilastin seviyesini yükseltebileceğinden dolayı bilastinle ilgili advers etki riskini arttırabilir. Bu nedenle, orta şiddette veya şiddetli böbrek yetmezliği olan
hastalarda bilastin ve P-glikoprotein inhibitörlerinin birlikte uygulanmasından kaçınılmalıdır. Bu tıbbi ürün her 1 tabletinde 1 mmol (23 mg)’dan daha az sodyum ihtiva eder; yani esasında “sodyum içermez”.
ALEREX’in diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim şekilleri: 
ALEREXin yiyeceklerle etkileşimi: Yiyecekler bilastinin oral biyoyararlanımını %30 oranında olmak üzere anlamlı derecede azaltmaktadır.
ALEREX’in greyfurt suyu ile etkileşimi: Bilastin 20 mg ile greyfurt suyunun birlikte alınması bilastinin
biyoyararlanımını %30 oranında azaltmaktadır. Bu etki diğer meyve suları için de geçerli olabilir.  iyoyararlanımdaki azalmanın ölçüsü meyve suyu üreticileri ve meyve çeşidine bağlı olarak değişebilir. Bu etkileşimle ilgili mekanizma bilastinin substrat olduğu bir alınım taşıyıcısı olan OATP1A2’nin inhibisyonudur. Aynı şekilde, ritonavir veya rifampisin gibi OATP1A2 substratı veya inhibitörü olan tıbbi ürünlerin de bilastinin plazma konsantrasyonunu azaltma potansiyeli bulunmaktadır.
ALEREX’in ketokonazol veya eritromisinle etkileşimi: Bilastin ile ketokonazol veya eritromisinin eşzamanlı olarak alınması bilastinin AUC değerini 2 kat, Cmaks değerini 2-3 kat artırmaktadır. Bilastin bir P-gp substratı olup metabolize edilmediği için bu değişiklikler intestinal akış taşıyıcılarıyla olan etkileşim ile açıklanabilir (bkz. 5.2). Bu değişikliklerin sırasıyla bilastin ve ketokonazol veya eritromisin olmak üzere, ilgili güvenlilik profilini etkilemediği izlenmektedir. Aynı şekilde, siklosporin gibi OATP1A2 substratı veya inhibitörü olan diğer tıbbi ürünlerin de bilastinin plazma konsantrasyonunu arttırma potansiyeli bulunmaktadır.
ALEREX’in Diltiazem ile etkileşimi:  ile etkileşim: Bilastin 20 mg ile diltiazem 60 mg’ın eşzamanlı olarak alınması bilastin Cmaks değerini %50 oranında azaltmıştır. Bu etki intestinal akış taşıyıcılarıyla olan
etkileşim ile açıklanabilir ve bu etkinin bilastinin güvenlilik profilini etkilemediği izlenmektedir.
ALEREX’in alkol ile etkileşimi: Alkol ile 20 mg bilastinin eşzamanlı alımından sonra izlenen psikomotor
performansın, alkol ve plasebo alımından sonra izlenenle benzer olduğu gözlenmiştir.
ALEREX’in Lorazepam ile etkileşimi: 8 gün süreyle bilastin 20 mg ve lorazepam 3 mg’ın eşzamanlı olarak
alınması lorazepamın MSS deprese edici etkilerini artırmamıştır.
ALEREX’in gebelik ve laktasyon döneminde kullanılması : Gebelik kategorisi B’dir.
Hayvanlar uzerinde yapılan calısmalar, doğum ya da doğum sonrası gelişimle ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.
Bilastinin hamile kadınlarda kullanımıyla ilgili klinik veri bulunmamaktadır veya sınırlı miktarda klinik veri bulunmaktadır. Hayvan çalışmalarında üreme toksisitesi, doğum ve postnatal gelişim bakımından doğrudan veya dolaylı herhangi bir zararlı etki gösterilmemiştir. Önleme yönelik bir tedbir olarak, hamilelikte ALEREX kullanımından kaçınılması tercih edilmektedir.
Bilastinin insanlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Hayvanlarda bilastinin anne sütüne geçmesiyle ilgili çalışmalar yapılmamıştır. Emzirmenin sürdürülmesi/ kesilmesi veya ALEREX tedavisinin  sürdürülmesi/ kesilmesi konusunda; emzirmenin çocuğa, tedavinin ise anneye sağladığı fayda göz önüne alınarak karar verilmelidir.
ALEREX’İN doz aşımı ve tedavisi:
Akut doz aşımıyla ilgili bilgiler bilastinin geliştirilmesi sırasında yapılan klinik araştırmalardaki deneyimle sınırlıdır. Sağlıklı gönüllülere terapötik dozun 10 ila 11 katı olan dozlarda (220 mg (tek doz); veya 7 gün süreyle 200 mg/gün) bilastin uygulanmasından sonra izlenen tedaviye bağlı advers olay sıklığı plaseboyla izlenen oranın iki katı olmuştur. En sık bildirilen advers reaksiyonlar baş dönmesi, baş ağrısı ve bulantıdır. Herhangi bir ciddi advers olay veya OTc intervalinde anlamlı uzama bildirilmemiştir.  Tekrarlanan bilastin dozunun (100 mg x4 gün) ventriküler  repolarizasyon üzerindeki etkisiyle ilgili olarak 30 sağlıklı gönüllünün yer aldığı “ayrıntılı QT/QTc çapraz geçiş çalışması” ile yapılan kritik değerlendirmede anlamlı QTc uzaması gösterilmemiştir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve destekleyici tedavi yapılması önerilmektedir. Bilastinin bilinen bir antidotu bulunmamaktadır.
ALEREX’in araç kullanma üzerindeki etkilerinin ortaya konması amacıyla yapılan bir çalışmada 20 mg bilastin tedavisinin araç kullanma performansını etkilemediği ortaya konmuştur. Bununla birlikte, hastalar çok nadir olmak üzere sersemlik hissi gelişebildiği ve bu durumun araç veya makine kullanma yeteneklerini etkileyebildiği  konusunda bilgilendirilmelidir.

ALEREX’İN FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ 
Farmakoterapötik grup: ATC kodu RO6AX29. Sistemik kullanıma yönelik antihistaminler, sistemik kullanıma yönelik diğer antihistaminler.
Bilastin sedatif olmayan, seçici periferik H1 reseptörü antagonisti afinitesine sahip olup muskarinik reseptör afinitesi sergilemeyen, uzun süreli etki gösteren bir histamin antogonistidir.
Bilastin, tek doz uygulamasını takiben histamine bağlı kabarcık ve alevlenme şeklindeki deri reaksiyonlarını 24 saat süreyle inhibe etmiştir. Alerjik rinokonjonktivit (mevsimsel ve sürekli) izlenen yetişkin ve adolesan hastalarla yapılan klinik çalışmalarda 14-28 gün süreyle günde bir kez uygulanan bilastin 20 mg hapşırma, burun akıntısı, nazal kaşıntı, nazal konjesyon, oküler kaşıntı, gözlerde sulanma ve oküler kırmızılık gibi semptomların hafifletilmesinde etkili olmuştur. Bilastin semptomları 24 saat boyunca etkili şekilde kontrol altında tutmuştur.
Kronik idiopatik ürtiker hastalarıyla yapılan iki klinik çalışmada 28 gün süreyle günde bir kez uygulanan Bilastin 20 mg kaşıntı yoğunluğunun hafifletilmesinde, kabarcık sayısı ve büyüklüğünün yanısıra ürtikerin hastalarda yol açtığı rahatsızlığın azaltılmasında etkili olmuştur. Hastaların uyuma koşulları ve yaşam kalitelerinde iyileşme sağlanmıştır.
Bilastinle ilgili klinik çalışmalarda, 9 gönüllüde 7 gün süreyle günde 200 mg (klinik dozun 10 katı) dozunda veya ketokonazol (24 hasta) ve eritromisin (24 hasta) gibi P-gp inhibitörleriyle birlikte uygulanması halinde dahi QTc intervalinde klinik anlamlılığa sahip uzama veya diğer herhangi bir kardiyovasküler etki gözlenmemiştir. Ayrıca 30 hastanın yer aldığı ayrıntılı bir QT çalışması yapılmıştır. Önerilen doz olan 20 mg ile yapılan kontrollü klinik çalışmalarda bilastinin MSS güvenlilik profilinin plaseboya benzer olduğu ve somnolans insidansının plaseboya kıyasla istatistiksel fark göstermediği izlenmiştir. Klinik çalışmalarda günde bir kez 40 mg’a kadar olan dozlardaki bilastin psikomotor performansı etkilememiş ve standart sürüş testinde araç kullanma performansı üzerinde etkili olmamıştır. Faz II ve III çalışmalarda yer alan yaşlı (≥65 yaş) hastalarda etkililik veya güvenlilik bakımından genç hastalara kıyasla herhangi bir fark izlenmemiştir.
Klinik öncesi güvenlilik verileri : 
Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite ve karsinojenik potansiyel ile ilgili konvansiyonel çalışmalar temelinde, klinik dışı bilastin çalışmalarında insanlarda herhangi özel bir tehlike olduğu gösterilmemiştir.
Üreme toksisitesi çalışmalarında bilastinin fetüs üzerindeki etkileri (sıçanlarda implantasyon öncesi ve sonrası kayıp, tavşanlarda kraniyal kemiklerin, sternumun ve ekstremitelerin kusurlu kemikleşmesi) yalnızca maternal toksik dozlarda ortaya çıkmıştır. NOAEL’lerdeki maruziyet seviyeleri önerilen terapötik dozdaki insan maruziyetini yeterince aşmaktadır (>30 kat).
Sıçanlardaki fertilite çalışmalarında, 1000 mg/kg/gün’e kadar oral olarak uygulanan bilastin dişi veya erkek üreme organlarında herhangi bir etkiye yol açmamıştır. Çiftleşme, fertilite ve gebelik indeksleri etkilenmemiştir. Sıçanlarda yapılan ve ilaç konsantrasyonlarının otoradyografiyle belirlendiği dağılım çalışmasında görüldüğü gibi, bilastin MSS’de birikim yapmamaktadır.